Ostatnie badania naukowe dostarczają nowych informacji na temat lewocetyryzyny i montelukastu, dwóch substancji czynnych stosowanych w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i astmy. Celem badania było opracowanie tabletki jednowarstwowej zawierającej stałą dawkę obu leków, co mogłoby stanowić alternatywę dla istniejących produktów komercyjnych. Badanie to dostarcza cennych danych na temat stabilności i kompatybilności tych substancji w nowej formie farmaceutycznej.
Znaczenie połączenia lewocetyryzyny i montelukastu
Lewocetyryzyna, będąca drugim pokoleniem leku przeciwhistaminowego, jest szeroko stosowana w leczeniu alergicznego nieżytu nosa. Z kolei montelukast, antagonista receptora leukotrienowego, jest wykorzystywany w terapii astmy. Oba leki są często stosowane razem, ponieważ ich połączenie jest bardziej skuteczne niż stosowanie samego montelukastu, szczególnie u pacjentów z przewlekłym alergicznym nieżytem nosa. Terapia łączona lewocetyryzyną i montelukastem została potwierdzona w badaniach klinicznych jako skuteczna i bezpieczna, zarówno w krótkim, jak i długim okresie stosowania.
Wyzwania związane z tworzeniem tabletki jednowarstwowej
Jednym z głównych wyzwań w opracowywaniu nowej formy farmaceutycznej jest zapewnienie stabilności leku. W przypadku połączenia lewocetyryzyny i montelukastu, interakcje między tymi substancjami mogą prowadzić do zwiększenia poziomu zanieczyszczeń i zmiany wyglądu tabletki. Dlatego kluczowym elementem badania było dobranie odpowiednich substancji pomocniczych, które minimalizują te negatywne efekty.
Metodyka badawcza i wybór substancji pomocniczych
W celu oceny kompatybilności lewocetyryzyny i montelukastu, przeprowadzono testy stabilności w warunkach podwyższonej temperatury. Zastosowano różne substancje pomocnicze, takie jak mannitol, mikrokrystaliczna celuloza, czy hypromeloza, które miały minimalny wpływ na wzrost zanieczyszczeń. Szczególną uwagę zwrócono na zastosowanie cytrynianu sodu jako stabilizatora pH, co przyczyniło się do zmniejszenia zmian w wyglądzie i poziomie zanieczyszczeń tabletki.
Wyniki badań stabilności i rozpuszczalności
Przygotowane tabletki wykazały profile uwalniania porównywalne z produktami komercyjnymi w testach rozpuszczalności. Dalsze testy stabilności przeprowadzone w warunkach 40 ± 2 °C i 75 ± 5% wilgotności przez 6 miesięcy potwierdziły, że zawartość leku, szybkość rozpuszczania i poziom zanieczyszczeń spełniają określone kryteria akceptacji. Ostateczna formulacja tabletki, zawierająca cytrynian sodu jako stabilizator, wykazała największą stabilność, co czyni ją obiecującą alternatywą dla istniejących produktów.
Podsumowanie i perspektywy kliniczne
Badanie wykazało, że nowo opracowana tabletka jednowarstwowa zawierająca lewocetyryzynę i montelukast jest stabilna i ma potencjał do wprowadzenia na rynek jako bioekwiwalent istniejących produktów. Dzięki zastosowaniu nowoczesnych metod produkcji, takich jak granulacja na mokro, możliwe było osiągnięcie wysokiej stabilności i zgodności farmakologicznej. Te wyniki mogą przyczynić się do poprawy jakości życia pacjentów cierpiących na alergiczny nieżyt nosa i astmę, oferując im skuteczną i wygodną formę leczenia.
Bibliografia
Yun Tae Han, Kim Moon Jung, Lee Jung Gyun, Bang Kyu Ho and Kim Kyeong Soo. Enhanced Stability and Compatibility of Montelukast and Levocetirizine in a Fixed-Dose Combination Monolayer Tablet. Pharmaceutics 2024, 16(7), 101765-429. DOI: https://doi.org/10.3390/pharmaceutics16070963.
